手性是自然界的本质属性之一。目前,超过50%的药物活性成分具有手性,而两种手性分子可能具有不同的生物活性,即在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在差异。
因为生物体内的受体或酶是手性的,药物分子必须与受体分子几何结构匹配,才能起到应有的药效。
利用这一原理,科研人员开发出药效高、副作用小的手性药物。在临床治疗方面,服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(或不良)对映体所引起的毒副作用,还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担,对药物动力学及剂量有更好的控制,提高药物的专一性。
我们今天的主角——L(+)-酒石酸,是手性药物的合成源,也是一种化学拆分剂,因其光学活性,可用于制造抗结核病药物中间体DL-氨基丁醇、甲砜霉素、Ethambutol 等的拆分。
在药剂中,L(+)-酒石酸不仅可以用作酸化剂、矫味剂、抗氧增效剂,还可以作为络合剂用于原料药、酒石酸衍生物、手性药物的合成,如:酒石酸托特罗定、酒石酸罗格列酮、酒石酸美托洛尔、酒石酸溴莫尼定、莫西沙星等。
在泡腾剂或者泡腾颗粒中,也会使用酒石酸等有机酸和碳酸氢钠作为泡腾剂,如:维生素C泡腾片、替硝唑阴道泡腾片、小儿咳喘灵泡腾片等。
德国CG公司医药级酒石酸(L(+)-酒石酸),在完全遵守GMP条件下生产,符合USP/NF、Ph.Eur.标准,生产过程严格把关,低杂质、高纯度。而且CG公司所有产品皆可提供第三方审计报告,将对您的质量管理系统完整性有更好的支持!
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参考文献:
1、百度百科。
2、《手性药物结晶拆分的研究进展》,王耀国,赵绍磊,杨一纯,龚俊波,王静康,汤伟伟;《化工学报》2019年第70卷,第10期。
3、《手性药物拆分技术研究》,王红磊,许坤;《化工设计通讯》,2020年第7期215-216,共2页
4、《莫西沙星的合成》,刘聪,蒋狄峰,田爱荣,侯仲轲;《精细化工中间体》2013年第1期33-36,62,共5页